生物活性
CCT241533盐酸盐是一种高活性丝氨酸/苏氨酸Chk2抑制剂，IC50为3 nM。CCT241533盐酸盐与其它激酶有极小的交叉反应（1 uM）。CCT241533 blocked CHK2 activity in human tumor cell lines in response to DNA damage, as shown by inhibition of CHK2 autophosphorylation at S516, band shift mobility changes, and HDMX degradation. CCT241533 did not potentiate the cytotoxicity of a selection of genotoxic agents in several cell lines. CCT241533 abolished the induction of the pS516 CHK2 signal, implying that the potentiation of PARP inhibitor cell killing by CCT241533 was due to inhibition of CHK2.
化学数据
| 分子量 | 478.94 |
| 分子式 | C23H27FN4O4.HCl |
| CAS号 | 1431697-96-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0879 mL | 10.4397 mL | 20.8794 mL |
| 5 mM | 0.4176 mL | 2.0879 mL | 4.1759 mL |
| 10 mM | 0.2088 mL | 1.044 mL | 2.0879 mL |
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