生物活性
体外研究:异巴达沙星可显着抑制Aβ42的寡聚化和原纤维化,而巴伐他汀可抑制纤维化并导致脱离通路的聚集。 两种化合物在SH-SY5Y细胞模型中减弱Aβ42诱导的毒性。 巴伐他汀在体外和体内具有有效的抗血管生成活性。 巴伐他汀可以以浓度依赖的方式抑制人类KB细胞(HeLa细胞衍生物)和人类HOS骨肉瘤细胞HIF-1α活性的增加,可能通过增强von Hippel-Lindau(VHL)和HIF-1α之间的相互作用。
体内研究:显着抑制Th2细胞因子产生,包括IL-4,IL-5和IL-13。 值得注意的是,该化合物几乎完全阻止了卵清蛋白(OVA)敏感性动物哮喘模型中的炎症。
化学数据
分子量 | 338.4 |
分子式 | C21H22O4 |
CAS号 | 19879-30-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | female db/db mice |
配制 | |
剂量 | 100mg/kg/day |
给药处理 | gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.9551 mL | 14.7754 mL | 29.5508 mL |
5 mM | 0.591 mL | 2.9551 mL | 5.9102 mL |
10 mM | 0.2955 mL | 1.4775 mL | 2.9551 mL |