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Bempedoic acid(ETC-1002)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Bempedoic acid(ETC-1002)图片
CAS NO:738606-46-7
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
ESP-55016
Bempedoic acid
产品介绍

生物活性

Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平,降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制,提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果。Bempedoic acid (ETC-1002)在体内实验中,抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地,在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中,ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性,降低JNK磷酸化,减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达。


化学数据

分子量344.49
分子式C19H36O5
CAS号738606-46-7
纯度99.95%
溶解性(25°C)DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Primary rat hepatocytes and differentiated human monocyte-derived macrophages
方法Primary rat hepatocytes and differentiated human MDMs are treated with indicated concentrations of ETC-1002 for 12 h. Working solutions of ETC-1002 are prepared in serum-free RPMI 1640 containing 12 mM HEPES, 10,000 U/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin.
浓度30 μM or 100 μM
处理时间12 h

动物实验
动物模型C57BL/6 male mice
配制A disodium salt aqueous solution using 2:1 molar ratio of NaOH to ETC-1002 in water containing 0.5% CMC and 0.025% Tween with a final pH 7-8
剂量10 ml/kg
给药处理i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9028 mL14.5142 mL29.0284 mL
5 mM0.5806 mL2.9028 mL5.8057 mL
10 mM0.2903 mL1.4514 mL2.9028 mL