生物活性
GSK1325756 (Danirixin) is a non-peptide, high affinity, selective and reversible CXCR2 antagonist (IC50 for CXCL8 = 12.5 nM). GSK1325756 has demonstrated potent antagonism of CXCR2 activity in vitro and anti-inflammatory effects in various preclinical models. Danirixin (GSK1325756) is used for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
化学数据
分子量 | 441.9 |
分子式 | C19H21ClFN3O4S |
CAS号 | 954126-98-8 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.263 mL | 11.3148 mL | 22.6296 mL |
5 mM | 0.4526 mL | 2.263 mL | 4.5259 mL |
10 mM | 0.2263 mL | 1.1315 mL | 2.263 mL |