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MI-773
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MI-773图片
CAS NO:1303607-07-9
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:MI-773可以和MDM2结合,其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖,IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性,包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系,IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。 体内研究:在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中,MI-773(10、30、50、100和200mg/kg,p.o.)均可有效抑制肿瘤生长,其抑制效果为剂量依赖性。


化学数据

分子量562.50
分子式C29H34Cl2FN3O3
CAS号1303607-07-9
纯度>98%
溶解性(25°C)100 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系SJSA-1, RS4;11, LNCaP, SAOS-2, PC-3, SW620, HCT-116, and HCT-116 (p53-/-) cells
方法Cell growth inhibition activity is determined in a water-soluble tetrazolium-based assay. Cell death is measured by trypan blue staining and apoptosis is determined using an Annexin V-FLUOS staining kit.
浓度100 μM
处理时间~48 h

动物实验
动物模型SCID mice with SJSA-1 osteosarcoma (females), acute lymphoblastic leukemia RS4;11 (females), LNCaP prostate cancer (males), or HCT-116 colon cancer (females) xenograft model
配制10% PEG400: 3% Cremophor: 87% PBS, or 2% TPGS: 98% PEG200
剂量200 mg/kg
给药处理p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7778 mL8.8889 mL17.7778 mL
5 mM0.3556 mL1.7778 mL3.5556 mL
10 mM0.1778 mL0.8889 mL1.7778 mL