生物活性
体外研究:LCI699除了抑制CYP11B1外,还能抑制醛固酮合酶(CYP11B2)。
体内研究:LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成最后一步的酶,半衰期约为4小时。在原发性高血压和原发性醛固酮增多症的患者中,能降低血压。在库兴氏病的概念验证研究种,LCI699显示出良好的耐受性和安全性。LCI699的处理能够有效地抑制原发性醛固酮症患者中的醛固酮合酶。
化学数据
分子量 | 227.24 |
分子式 | C13H10FN3 |
CAS号 | 928134-65-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 45 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 4.4006 mL | 22.0032 mL | 44.0063 mL |
5 mM | 0.8801 mL | 4.4006 mL | 8.8013 mL |
10 mM | 0.4401 mL | 2.2003 mL | 4.4006 mL |