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Osilodrostat(LCI699)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Osilodrostat(LCI699)图片
CAS NO:928134-65-0
包装:2mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
Osilodrostat
产品介绍

生物活性

体外研究:LCI699除了抑制CYP11B1外,还能抑制醛固酮合酶(CYP11B2)。

体内研究:LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成最后一步的酶,半衰期约为4小时。在原发性高血压和原发性醛固酮增多症的患者中,能降低血压。在库兴氏病的概念验证研究种,LCI699显示出良好的耐受性和安全性。LCI699的处理能够有效地抑制原发性醛固酮症患者中的醛固酮合酶。


化学数据

分子量227.24
分子式C13H10FN3
CAS号928134-65-0
纯度>98%
溶解性(25°C)45 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM4.4006 mL22.0032 mL44.0063 mL
5 mM0.8801 mL4.4006 mL8.8013 mL
10 mM0.4401 mL2.2003 mL4.4006 mL