生物活性
体外研究：Bardoxolone 作用于小鼠巨噬细胞，对interferon-Y诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性，其IC50 为0.1 nM 。Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4细胞的生存能力，其IC50分别为 0.4，0.4，和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达，抑制ERK1 / 2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，这有助于诱导细胞凋亡。Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。
体内研究：Bardoxolone(60 mg/kg)体内用药，可减少肺肿瘤的数量，大小和降低严重程度。 Bardoxolone还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应，诱导脾脏HO-1蛋白表达，对抗致死剂量的LPS保护小鼠。
化学数据
| 分子量 | 491.66 |
| 分子式 | C31H41NO4 |
| CAS号 | 218600-44-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 21 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HL-60, KG-1, and NB4 cells |
| 方法 | Leukemic cell lines are cultured at a density of 3.0 × 10^5 cells/mL, and AML mononuclear cells are cultured at 5 × 10^5 cells/mL in the presence or absence of indicated concentrations of CDDO-Me. Appropriate amounts of DMSO (final concentration less than 0.05%) are included as control. For cytotoxicity studies, 1 μM ara-C is added to the cultures. After 24 to 72 hours, viable cells are counted with the trypan blue dye exclusion method using a hematocytometer. |
| 浓度 | ~5 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Female A/J mice are injected i.p. with vinyl carbamate. |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | ~60 mg/kg |
| 给药处理 | Oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0339 mL | 10.1696 mL | 20.3393 mL |
| 5 mM | 0.4068 mL | 2.0339 mL | 4.0679 mL |
| 10 mM | 0.2034 mL | 1.017 mL | 2.0339 mL |
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