生物活性
GSK961081也称为Batefenterol和TD-5959，是具有毒蕈碱拮抗剂（MA）和β2-肾上腺素受体激动剂（BA）性质（MABA）的毒蕈碱拮抗剂和β2-激动剂。 GSK-961081对hM2（Ki = 1.4nM），hM3毒蕈碱受体（Ki = 1.3nM）和hβ2-肾上腺素受体（Ki = 3.7nM）表现出高亲和力。 GSK-961081分别作为hβ1-和肾上腺素受体激动剂（EC50 = 0.29nM用于刺激cAMP水平）具有440和320倍的功能选择性。
化学数据
| 分子量 | 740.25 |
| 分子式 | C40H42ClN5O7 |
| CAS号 | 743461-65-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HEK or CHO-K1 cells |
| 方法 | Cells were incubated with increasing concentrations of GSK-961081 for 20 minutes at 37°C. The cells were stimulated with an EC90 concentration of the muscarinic agonist oxotremorine. The EC90 concentration was determined by generating an agonist concentration-response curve with the same batch of cells before the experiment. |
| 浓度 | 10, 30, and 100 nM |
| 处理时间 | 20 minutes |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.3509 mL | 6.7545 mL | 13.5089 mL |
| 5 mM | 0.2702 mL | 1.3509 mL | 2.7018 mL |
| 10 mM | 0.1351 mL | 0.6754 mL | 1.3509 mL |
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