生物活性
Olodaterol是一种长效的β2-adrenoceptor激动剂, EC50 值为1.4±0.08 nM。
体外研究:Olodaterol(BI1744)是长效β2肾上腺素受体激动剂,EC50为1.4±0.08nM。
体外:Olodaterol在hβ2-肾上腺素能受体(EC 50 = 0.1nM;内在活性= 88%与异丙肾上腺素相比)中显示出强烈的,几乎完全的激动反应,并且显着的选择性分布(对于hβ1和hβ3为241-和2299倍 -ARs)。
体内研究:Olodaterol是一种长效β2激动剂,在慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者给药后24小时可引起支气管扩张。 Olodaterol剂量依赖性地减弱鼠和豚鼠模型的肺部炎症中的细胞流入和促炎介质释放。 每日一次olodaterol 5μg是改善中度至非常严重(COPD)患者接受其他维持治疗的肺功能和症状结果的有效疗法,具有令人满意的安全性。
化学数据
分子量 | 370.44 |
分子式 | C21H26N2O5 |
CAS号 | 868049-49-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6995 mL | 13.4975 mL | 26.9949 mL |
5 mM | 0.5399 mL | 2.6995 mL | 5.399 mL |
10 mM | 0.2699 mL | 1.3497 mL | 2.6995 mL |