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BLU-9931
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BLU-9931图片
CAS NO:1538604-68-0
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
BLU9931
产品介绍

生物活性

体外研究:在MDA-MB-453细胞中,BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖,比如Hep 3B,HUH-7,和JHH-7细胞系,其表达完整的FGFR4信号复合物, EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中,BLU9931也会抑制其增殖。

体内研究:在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中,BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化,并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中,BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。


化学数据

分子量509.38
分子式C26H22Cl2N4O3
CAS号1538604-68-0
纯度98.82%
溶解性(25°C)4 mg/mL warmed in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Hep 3B, HUH-7, JHH-7, PLC/PRF/5, SK-HEP-1, SNU-182, SNU-387, SNU-398, SNU-423, SNU-449, SNU-878 cells
方法Established and PDX-derived HCC cell lines are seeded in 96-well plates in respective growth media, allowed to attach overnight, and treated with a dilution series of test compounds for two cell-doubling times. Cell viability is determined by CellTiter-Glo, and results represented as background-subtracted relative light units normalized to a DMSO-treated control. Relative EC50 values are determined at 50% inhibition between the top and bottom plateau of the dose–response curve.
浓度~10 μM
处理时间72-120 hours

动物实验
动物模型Mice bearing LIXC012 tumors
配制0.5% carboxymethylcellulose/1% Tween 80 as a suspension
剂量~300 mg/kg
给药处理p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9632 mL9.8159 mL19.6317 mL
5 mM0.3926 mL1.9632 mL3.9263 mL
10 mM0.1963 mL0.9816 mL1.9632 mL