生物活性
体外研究:Salermide在很多人类癌细胞系中,促进肿瘤特异的细胞死亡。Salermide的抗肿瘤活性主要是由于诱导大量的细胞凋亡。Salermide在癌细胞中诱导凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。它在诱导凋亡的同时,对癌细胞的细胞周期没有明显作用,除了无致癌性的MRC5细胞。这种诱导凋亡的效应是根据细胞类型的不同而不同的,也是剂量依赖性的。
体内研究:小鼠对浓度高达100 μM的Salermide具有良好的耐受性。改化合物的喂养不会对小鼠的健康产生任何副作用,包括摄食量、体重、姿势和行为的变化。
化学数据
分子量 | 394.47 |
分子式 | C26H22N2O2 |
CAS号 | 1105698-15-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 78 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Cell lines: MOLT4, MDA-MB-231 and SW480 cancer cell lines |
方法 | Cell viability is determined using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay as described earlier. IC50 index is calculated using four Salermide concentrations (25, 50, 75 and 100 μm) for 24 h. The percentage of apoptotic cells is determined with the FACSCalibur apparatus. |
浓度 | 0, 25, 50, 75 or 100 μM |
处理时间 | 24 h |
动物实验 |
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动物模型 | Athymic (BALB/c, nu/nu) female nude mice |
配制 | |
剂量 | 100 μl of 100 μM |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.535 mL | 12.6752 mL | 25.3505 mL |
5 mM | 0.507 mL | 2.535 mL | 5.0701 mL |
10 mM | 0.2535 mL | 1.2675 mL | 2.535 mL |