生物活性
体外研究：纳摩尔-皮摩尔范围的LDC4297在体外可抑制CDK7。LDC4297对CDK7的亲和力非常高。LDC4297以浓度依赖性方式抑制人类原代成纤维细胞中HCMV的复制，EC50=24.5 ± 1.3 nM。<1 μM的LDC4297对CDK7的抑制作用并不引起广泛的毒性作用，相反地，在某些特定情况下，低浓度的、只有纳摩尔浓度级别的LDC4297能在一系列肿瘤细胞系中诱导毒性。LDC4297抑制HCMV的活性是由于多方面途径，它们参与干扰病毒诱导的Rb磷酸化。 体内研究：LDC4297的药代动力学分析表明该化合物前景广阔。在CD1小鼠的药代动力学分析显示，在口服途径后，LDC4297具有积极的特征。其半衰期t1/2z为1.6 h，在体内血浆中达到峰浓度（1297.6 ng/ml）的平均时间Tmax为0.5小时。在血浆中持续存在至少8 h，其口服生物利用度为97.7%。
化学数据
| 分子量 | 432.52 |
| 分子式 | C23H28N8O |
| CAS号 | 1453834-21-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 86 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | human fibroblasts |
| 方法 | A trypan blue exclusion assay is performed with cultured cells seeded in 24-well plates and incubated with increasing concentrations of antiviral compounds (range, 0.1 to 50 μM) for the durations indicated. Cell staining is achieved with 0.1% trypan blue for 10 min at room temperature before the percentage of viable cells is determined by microscopic counting. |
| 浓度 | 0.1 to 50 μM |
| 处理时间 | 3 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | CD-1 mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 100 mg/kg |
| 给药处理 | oral administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.312 mL | 11.5602 mL | 23.1203 mL |
| 5 mM | 0.4624 mL | 2.312 mL | 4.6241 mL |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.156 mL | 2.312 mL |
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