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LDC4297
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CAS NO:1453834-21-3
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
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50mg电议

产品名称
LDC044297
产品介绍

生物活性

体外研究:纳摩尔-皮摩尔范围的LDC4297在体外可抑制CDK7。LDC4297对CDK7的亲和力非常高。LDC4297以浓度依赖性方式抑制人类原代成纤维细胞中HCMV的复制,EC50=24.5 ± 1.3 nM。<1 μM的LDC4297对CDK7的抑制作用并不引起广泛的毒性作用,相反地,在某些特定情况下,低浓度的、只有纳摩尔浓度级别的LDC4297能在一系列肿瘤细胞系中诱导毒性。LDC4297抑制HCMV的活性是由于多方面途径,它们参与干扰病毒诱导的Rb磷酸化。 体内研究:LDC4297的药代动力学分析表明该化合物前景广阔。在CD1小鼠的药代动力学分析显示,在口服途径后,LDC4297具有积极的特征。其半衰期t1/2z为1.6 h,在体内血浆中达到峰浓度(1297.6 ng/ml)的平均时间Tmax为0.5小时。在血浆中持续存在至少8 h,其口服生物利用度为97.7%。


化学数据

分子量432.52
分子式C23H28N8O
CAS号1453834-21-3
纯度>98%
溶解性(25°C)86 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系human fibroblasts
方法A trypan blue exclusion assay is performed with cultured cells seeded in 24-well plates and incubated with increasing concentrations of antiviral compounds (range, 0.1 to 50 μM) for the durations indicated. Cell staining is achieved with 0.1% trypan blue for 10 min at room temperature before the percentage of viable cells is determined by microscopic counting.
浓度0.1 to 50 μM
处理时间3 days

动物实验
动物模型CD-1 mice
配制
剂量100 mg/kg
给药处理oral administration

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.312 mL11.5602 mL23.1203 mL
5 mM0.4624 mL2.312 mL4.6241 mL
10 mM0.2312 mL1.156 mL2.312 mL