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GSK6853
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK6853图片
CAS NO:1910124-24-1
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:除了BRPF1靶标,GSK6853的其他脱靶作用很微弱。但是为了将其可能的脱靶效应降至最低,在细胞实验中,推荐的使用浓度不超过1 μM。

体内研究:对雄性CD1小鼠静脉注射1 mg/kg GSK6853,其血液清除率高达107 mL/min/kg,分布容量中等(5.5 L/kg),半衰期为1.7小时。口服途径(PO, 3 mg/kg)能实现中等的全身性暴露,Cmax=42 ng/mL, Tmax=1.5 h,生物利用度为22%。而腹腔注射途径(IP, 3 mg/kg)的Cmax=469 ng/mL, Tmax=0.25 h,生物利用度为85%。所以,腹腔注射是更为合适的给药途径。


化学数据

分子量409.48
分子式C22H27N5O3
CAS号1910124-24-1
纯度>98%
溶解性(25°C)81 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型CD1 mice
配制
剂量1 mg/kg (i.v)
给药处理i.v, p.o, i.p

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4421 mL12.2106 mL24.4212 mL
5 mM0.4884 mL2.4421 mL4.8842 mL
10 mM0.2442 mL1.2211 mL2.4421 mL