您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > MK-8617
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
MK-8617
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-8617图片
CAS NO:1187990-87-9
包装:5mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
25mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:MK-8617在体外不是细胞色素p450酶的抑制剂(IC50),CYP1A2,3A4,2B6,2C9,2C19或2D6,>60μM,是体外1.6μMCYP2C8的中度可逆抑制剂。 当与放射性配体结合和酶法测定的一般组合以10μM进行筛选时,MK-8617无活性。 体内研究:氚标记的MK-8617在大鼠,狗和猴(<10%turover)的肝微粒体(+ NADPH)中表现出最低的代谢周转率,60分钟后,人肝微粒体(34%转换)显着转换(10μM化合物,1mg / mL微粒体蛋白)。在药代动力学方面,MK-8617在各种物种(36-71%)之间表现出良好的口服生物利用度,具有较低的间隙和分布体积。该化合物在临床前物种中的消除半衰期相对较长。在小鼠(C57Bl / 6)中,单次剂量5和15mpk po(n = 3)导致在复合物攻击后3天和4天测量的循环网织红细胞增加。在大鼠(Sprague-Dawley)中,1.5,5和15mpk po(n = 5)的单次剂量滴定导致血清促红细胞生成素(EPO)水平相对于1.7倍,8倍和204倍的大幅增加车辆。在攻击后3天以5和15mg / kg观察循环网织红细胞的增加,并且在攻击后4天用15mg剂量观察。


化学数据

分子量443.45
分子式C24H21N5O4
CAS号1187990-87-9
纯度>98%
溶解性(25°C)88 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型C57Bl/6 mice
配制DMSO/PEG400/water (5:40:55, v/v/v)
剂量1 mg/kg po, 0.5 mg/kg iv
给药处理i.v or p.o

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.255 mL11.2752 mL22.5505 mL
5 mM0.451 mL2.255 mL4.5101 mL
10 mM0.2255 mL1.1275 mL2.255 mL