生物活性
体外研究：Sufugolix对人受体的选择性分别是对猴和大鼠受体选择性的3000倍和2000倍。Sufugolix在表达人抗体（IC 50 = 0.1nM）和猴抗体（IC 50 = 0.6nM）的CHO细胞中有效地拮抗LHRH功能。在sufugolix的构象分析中，使用高温分子动力学计算，观察到甲氧基脲的顺式构象异构体比反式构象异构体。
体内研究：口服给药，以30 mg / kg剂量，足够的作用时间（超过24 h），几乎完全抑制阉割的雄性食蟹猴血浆LH水平。分别以30mg / kg和10mg / kg剂量，Sufugolix的最大血浆浓度分别为0.34μM（给药后6小时）和0.18μM（在给药后4小时）。
化学数据
| 分子量 | 667.72 |
| 分子式 | C36H31F2N5O4S |
| CAS号 | 308831-61-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | castrated male cynomolgus monkeys |
| 配制 | -- |
| 剂量 | 30 mg / kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.4976 mL | 7.4882 mL | 14.9763 mL |
| 5 mM | 0.2995 mL | 1.4976 mL | 2.9953 mL |
| 10 mM | 0.1498 mL | 0.7488 mL | 1.4976 mL |
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