生物活性
体外研究：PE859以浓度依赖性方式抑制肝素诱导的两种3RMBD和全长tau的聚集。 在每个测定中，在最后测量期间计算的IC 50值分别为0.81μM和2.23μM。 PE859通过形成β-折叠结构抑制tau聚集。
体内研究：PE859可以穿过血脑屏障，PE859可以分布到中枢神经系统的组织中。 3 h时血液中PE859的最大浓度为2.005μg/ mL，6 h时脑的最大浓度为1.428μg/ g。 PE859延迟JNPL3小鼠运动功能障碍的发病和进展。 PE859通过抑制肌钙蛋白不溶性tau的积累来延缓运动功能障碍的进展。
化学数据
| 分子量 | 448.52 |
| 分子式 | C28H24N4O2 |
| CAS号 | 1402727-29-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | ICR mice |
| 配制 | 80% PEG 400, 10% HCO40 and 10% water solution |
| 剂量 | 40 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2296 mL | 11.1478 mL | 22.2955 mL |
| 5 mM | 0.4459 mL | 2.2296 mL | 4.4591 mL |
| 10 mM | 0.223 mL | 1.1148 mL | 2.2296 mL |
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