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Q203
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CAS NO:1334719-95-7
包装:2mg, 5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议

产品名称
Q-203
Q 203
IAP6
产品介绍

生物活性

体外研究:咪唑并吡啶酰胺(IPA)化合物通过靶向连接细胞色素bc1复合物阻断结核分枝杆菌生长。优化的IPA化合物Q203在低纳摩尔范围内抑制培养液培养基中MDR和XDR结核分枝杆菌临床分离物的生长。Q203参比菌株结核而言,对分枝杆菌H37Rv具有活性,MIC50在培养肉汤培养基中为2.7nM,在巨噬细胞内为0.28nM。 体内研究:Q203在小于1mg / kg体重的小鼠结核病模型中是有效的。Q203在每日给药试验中显示出给药相容的药代动力学和安全性。Q203的生物利用度为90%,终末半衰期为23.4小时。分布体积适中(5.27升/ kg体重,全身清除率低(4.03mL / min / kg)。 在治疗4周后,在分别以0.4,2和10mg / kg体重的Q203处理的组中观察到结核分枝杆菌H37Rv细菌负荷中90%,99%和99.9%的减少。


化学数据

分子量557.01
分子式C29H28ClF3N4O2
CAS号1334719-95-7
纯度>98%
溶解性(25°C)10mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7953 mL8.9765 mL17.953 mL
5 mM0.3591 mL1.7953 mL3.5906 mL
10 mM0.1795 mL0.8976 mL1.7953 mL