生物活性
体外研究:G5能够激活与凋亡相关的凋亡途径。它通过抑制泛素异肽酶靶向泛素蛋白酶体系。G5诱导相当独特的凋亡途径,其包括与仅BH3蛋白Noxa上调的Bcl-2依赖但与凋亡相关的线粒体途径,抑制凋亡拮抗剂Smac的稳定化,还涉及死亡受体途径的参与。G5是一种有效的凋亡诱导剂,在E1A和E1A / C9DN细胞中IC50分别显示为1.76和1.6μM。
化学数据
分子量 | 414.39 |
分子式 | C19H14N2O7S |
CAS号 | 108477-18-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | IMR90-E1A (E1A) and E1A/C9DN cells |
方法 | Western blot of E1A cell lysates treated with stealth RNAi oligos specific for Apaf-1 or HDAC4 as indicated. E1A cells transfected with Apaf-1 or HDAC4-specific RNAi oligos were incubated for 20 hours with the indicated apoptotic insults. |
浓度 | 1.25 μmol/L |
处理时间 | 20 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4132 mL | 12.0659 mL | 24.1319 mL |
5 mM | 0.4826 mL | 2.4132 mL | 4.8264 mL |
10 mM | 0.2413 mL | 1.2066 mL | 2.4132 mL |