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Olumacostat glasaretil
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CAS NO:1261491-89-7
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
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产品介绍

生物活性

体外研究:乙酰辅酶A羧化酶控制脂肪酸生物合成中的第一个速率限制步骤。Olumacostat glasaretil抑制原代和转化的人类细胞中的新生脂质合成。 在3μM时,Olumacostat glasaretil将脂肪酸合成降低到基线水平或低于基线水平。与对照样品相比,20μM下用Olumacostat glasaretil治疗的SEB-1培养物的14C-醋酸盐掺入水平降低85%-90%。在3μM下,Olumacostat glasaretil分别平均降低了Sebocyte三酰基甘油,胆固醇/蜡酯,二酰基甘油,胆固醇和磷脂对照值86%,57%,51%,39%和37%。 体内研究:Olumacostat glasaretil是ACC抑制剂5-(十四烷氧基)-2-糠酸(TOFA)的前药,旨在增强体内递送。局部应用olumacostat glasaretil显著减少仓鼠耳皮脂腺的大小。仓鼠耳提取物的高效液相色谱分析显示,奥拉莫司汀(Glasaretil)治疗可以提高ACC水平,测试动物中乙酰辅酶A与游离CoA的比值,表明脂肪酸氧化增加。这些变化与ACC抑制一致。基质辅助激光解吸/电离(MALDI)成像表明应用于约克郡猪耳的OG相对于周围真皮积累在皮脂腺中。


化学数据

分子量481.62
分子式C26H43NO7
CAS号1261491-89-7
纯度>98%
溶解性(25°C)10mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0763 mL10.3816 mL20.7633 mL
5 mM0.4153 mL2.0763 mL4.1527 mL
10 mM0.2076 mL1.0382 mL2.0763 mL