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ICA069673
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CAS NO:582323-16-8
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:ICA-069673对KCNQ2 / Q3的选择性为对KCNQ3 / Q5选择性的20倍,,对于一组心脏离子通道没有可测量的活性(对于hERG,Nav1.5,L型通道和KCNQ1,IC50值>30μM )以及在10μM下没有对GABA(A)门控通道的活性。ICA-069673对KCNQ2通道表现出更强的作用,包括激活电压依赖性的大超极化移位,KCNQ3对KCNQ2的峰值电流增强2倍,亚型特异性显着。 基于KCNQ2和KCNQ3的跨膜片段嵌合构建体的ICA73敏感性,该药物似乎与KCNQ2电压传感器(S1-S4)相互作用。


化学数据

分子量269.63
分子式C11H6ClF2N3O
CAS号582323-16-8
纯度>98%
溶解性(25°C)≥ 34 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系DSM cells
方法For the first protocol, continuous stimulation of 10-Hz EFS frequency was delivered at 1-minute intervals and a stable baseline and amplitude were reached prior to applying increasing concentrations of ICA-069673 (100 nM–30 μM). In the second EFS protocol, we applied incremental EFS stimulation frequencies (3.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 20, 30, 40, and 50 Hz) at 3-minute intervals for a control period, and then again in the presence of a single concentration of ICA-069673 (either 3 or 10 μM).
浓度100 nM–30 μM
处理时间

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.7088 mL18.5439 mL37.0879 mL
5 mM0.7418 mL3.7088 mL7.4176 mL
10 mM0.3709 mL1.8544 mL3.7088 mL