生物活性
体外研究：ICA-069673对KCNQ2 / Q3的选择性为对KCNQ3 / Q5选择性的20倍，，对于一组心脏离子通道没有可测量的活性（对于hERG，Nav1.5，L型通道和KCNQ1，IC50值>30μM ）以及在10μM下没有对GABA（A）门控通道的活性。ICA-069673对KCNQ2通道表现出更强的作用，包括激活电压依赖性的大超极化移位，KCNQ3对KCNQ2的峰值电流增强2倍，亚型特异性显着。 基于KCNQ2和KCNQ3的跨膜片段嵌合构建体的ICA73敏感性，该药物似乎与KCNQ2电压传感器（S1-S4）相互作用。
化学数据
| 分子量 | 269.63 |
| 分子式 | C11H6ClF2N3O |
| CAS号 | 582323-16-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | ≥ 34 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | DSM cells |
| 方法 | For the first protocol, continuous stimulation of 10-Hz EFS frequency was delivered at 1-minute intervals and a stable baseline and amplitude were reached prior to applying increasing concentrations of ICA-069673 (100 nM–30 μM). In the second EFS protocol, we applied incremental EFS stimulation frequencies (3.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 20, 30, 40, and 50 Hz) at 3-minute intervals for a control period, and then again in the presence of a single concentration of ICA-069673 (either 3 or 10 μM). |
| 浓度 | 100 nM–30 μM |
| 处理时间 | |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.7088 mL | 18.5439 mL | 37.0879 mL |
| 5 mM | 0.7418 mL | 3.7088 mL | 7.4176 mL |
| 10 mM | 0.3709 mL | 1.8544 mL | 3.7088 mL |
m.cnreagent.com