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Afuresertib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Afuresertib图片
CAS NO:1047644-62-1
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
GSK2110183
产品介绍

生物活性

体外研究:Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性,EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平,包括GSK3b,PRAS40,FOXO和Caspase 9,表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中,21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。 体内研究:负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠,afuresertib (p.o.)以每天10,30或100 mg/kg的剂量给药,分别导致8,37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10,30和100 mg/kg afuresertib处理,分别导致23,37 和97% TGI。


化学数据

分子量427.32
分子式C18H17Cl2FN4OS
CAS号1047644-62-1
纯度>98%
溶解性(25°C)85 mg/mL in DMSO
储存和运输条件-20°C, protect from light, sealed
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3402 mL11.7008 mL23.4017 mL
5 mM0.468 mL2.3402 mL4.6803 mL
10 mM0.234 mL1.1701 mL2.3402 mL