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Baricitinib phosphate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Baricitinib phosphate图片
CAS NO:1187595-84-1
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
INCB028050
LY3009104
产品介绍

生物活性

体外研究:INCB028050在浓度<50nM时抑制多种促炎细胞因子(包括IL-6和IL-23)的细胞内信号转导。 在大鼠佐剂关节炎模型中,通过改善临床,组织学和放射学检查症状评估的显着功效,其中INCB028050的剂量提供JAK1 / JAK2的部分和/或周期性抑制,并且不抑制JAK3。 体内研究:根据其在该物种中的药代动力学特征,以1,3或10mg / kg的剂量评估每日口服给药INCB028050后的功效。疾病严重程度定期评估,评分疾病的临床症状。这些剂量基于与IL-6WBA建立的PK / PD关系,目的是在一天半天内将JAK1 / 2信号抑制不超过50%。相对于载体处理的动物,增加剂量的INCB028050将疾病评分分别抑制24%(p <0.05),57%(p <0.01)和81%(p <0.01)。Baricitinib优先抑制JAK1和JAK2,与Tyk2相比10倍的选择性和JAK3的100倍。观察到的GLPG-0634对ACR20的影响虽然在较小的研究中似乎至少与福卡西汀相似,并且优于巴替西汀,因为巴利西汀仅适度影响IIa期临床研究中的ACR20值。


化学数据

分子量469.41
分子式C16H20N7O6PS
CAS号1187595-84-1
纯度>98%
溶解性(25°C)10mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1303 mL10.6517 mL21.3033 mL
5 mM0.4261 mL2.1303 mL4.2607 mL
10 mM0.213 mL1.0652 mL2.1303 mL