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FRAX486
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
FRAX486图片
CAS NO:1232030-35-1
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:在WPMY-1细胞中,1-10 μM FRAX486可诱导剂量依赖性的肌动蛋白微丝变性,同时降低增殖率。FRAX486对WPMY-1细胞的毒性作用具有时间依赖性和浓度依赖性。在WPMY-1细胞中,浓度为1-5 μM FRAX486对肌动蛋白的组织、生存和增殖已经具有效果,可能完全抑制PAK1-3,而部分抑制PAK4。 体内研究:FRAX486能够穿过血脑屏障,临床治疗有效浓度的FRAX486在给药1小时后在脑中出现,持续24小时,8小时在靶组织中达到最大浓度。每天持续给药将使FRAX486在脑内保持稳定水平。FRAX486特异性挽救Fmr1 KO的异常表型。FRAX486还能减少X染色体易裂症小鼠的多动症和常规运动。


化学数据

分子量513.39
分子式C25H23Cl2FN6O
CAS号1232030-35-1
纯度>98%
溶解性(25°C)22 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9478 mL9.7392 mL19.4784 mL
5 mM0.3896 mL1.9478 mL3.8957 mL
10 mM0.1948 mL0.9739 mL1.9478 mL