生物活性
体外研究：WT161选择性抑制HDAC6，并显着增加乙酰化α-微管蛋白（Ac-α-微管蛋白）的水平，对全球赖氨酸乙酰化影响不大。 WT161在测试的所有多发性骨髓瘤细胞系中诱导显着毒性，IC 50为1.5至4.7μM。 WT161与硼替佐米联合引发多聚泛素化蛋白和细胞应激的显着积累，其次是胱天蛋白酶激活和细胞凋亡。 更重要的是，这种联合治疗在硼替佐米耐药细胞和骨髓基质细胞的存在下是有效的，已经显示介导多发性骨髓瘤细胞耐药性。
体内研究：WT161以100mg / kg i.p.显示毒性，但WT161在50mg / kg i.p下耐受性良好。硼替佐米与WT161结合显示出显着的抗肿瘤效果。
化学数据
| 分子量 | 458.55 |
| 分子式 | C27H30N4O3 |
| CAS号 | 1206731-57-8 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | 90 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MM cells |
| 方法 | Cells cultured with WT161, BTZ, and CFZ were harvested, washed, and lysed using lysis buffer, and complete protease inhibitor mixture. |
| 浓度 | 1 μM |
| 处理时间 | 6 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 50–100 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1808 mL | 10.9039 mL | 21.8079 mL |
| 5 mM | 0.4362 mL | 2.1808 mL | 4.3616 mL |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0904 mL | 2.1808 mL |
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