生物活性
EAI045是突变体EGFR的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M和 EGFRL858R/T790M的IC50值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
化学数据
| 分子量 | 383.40 |
| 分子式 | C19H14FN3O3S |
| CAS号 | 1942114-09-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 76 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | H1975, H3255 and HaCaT cell lines |
| 方法 | H1975, H3255 and HaCaT cell lines are plated in solid white 384-well plates at 500 cells per well in 10% FBS RPMI penicillin/streptomycin media. Using a Pin Tool, 50 nl of serial diluted compounds are transferred to the cells. After 3 days, cell viability is measured. |
| 浓度 | Serial dilution (0-100 μM) |
| 处理时间 | 3 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | EGFR(TL) (bearing L858R/T790M point mutations) and EGFR(TD) (bearing exon19del/T790M point mutations) mice |
| 配制 | 10% NMP (10% 1-methyl-2-pyrrolidinone:90% PEG-300) |
| 剂量 | 60 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.6082 mL | 13.0412 mL | 26.0824 mL |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.6082 mL | 5.2165 mL |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3041 mL | 2.6082 mL |
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