生物活性
SBI-0206965具有非常高的选择性，当在10μM下测试时，仅抑制456个激酶> 95％中的10个。 SBI-0206965抑制细胞中ULK1介导的磷酸化事件，调节自噬和细胞存活可以抑制由mTOR抑制引起的自噬，从而在营养剥夺后阻止ULK1依赖性细胞存活。 它与雷帕霉素（mTOR）抑制剂的机械靶标大大协同作用，可以杀死肿瘤细胞，为临床使用提供了强有力的依据。
化学数据
| 分子量 | 489.32 |
| 分子式 | C21H21BrN4O5 |
| CAS号 | 1884220-36-3 |
| 纯度 | 98.69% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HEK-293T |
| 方法 | Human embryonic kidney cells (HEK-293T) were transfected with wild-type (WT) or kinase inactive (KI) Myc-tagged ULK1 and wild-type Flag-tagged Vps34 (WT Vps34). 24 hours post-transfection, cells were treated with a panel of putative ULK1 competitive inhibitors in a dose response manner (1, 10, 50 μM). Cellular lysates were isolated after 1 hour of treatment and immunoblotted with the indicated antibodies. |
| 浓度 | 1, 10, 50 μM |
| 处理时间 | 24 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0437 mL | 10.2183 mL | 20.4365 mL |
| 5 mM | 0.4087 mL | 2.0437 mL | 4.0873 mL |
| 10 mM | 0.2044 mL | 1.0218 mL | 2.0437 mL |
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