生物活性
LXR-623抑制LDLR表达，增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中，LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流，导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感，可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应
化学数据
| 分子量 | 422.78 |
| 分子式 | C21H12ClF5N2 |
| CAS号 | 875787-07-8 |
| 纯度 | 99.76% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Human PBMC |
| 方法 | The purified PBMC are resuspended in culture medium (RPMI + 10% fetal calf serum + 1% penicillin/streptomycin with 1% L-glutamine), transferred to 6-well (9.5 cm2 each) tissue culture dishes at approximately 5 × 106 cells per well, and 2 μM LXR-623 or vehicle (DMSO) are added. After 18 hours of culture, RNA isolation and qPCR analysis for LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, and PLTP is performed. |
| 浓度 | 2 μM |
| 处理时间 | 18 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | C57/Bl6 mice |
| 配制 | 0.1% DMSO |
| 剂量 | 30 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3653 mL | 11.8265 mL | 23.653 mL |
| 5 mM | 0.4731 mL | 2.3653 mL | 4.7306 mL |
| 10 mM | 0.2365 mL | 1.1826 mL | 2.3653 mL |
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