生物活性
体外研究：LY2409881抑制组织型激活的NF-κB，并引起淋巴细胞中浓度和时间依赖性生长抑制和细胞凋亡。 用10umol / L的LY2409881预处理LY10可防止在存在丰富的IkB蛋白的情况下用TNFα处理2,20和60分钟的样品中形成磷酸化的IkB。
体内研究：LY2409881对三种剂量水平的50,100和200 mg / kg的小鼠都是安全的，所有这些都导致肿瘤生长的显着抑制。 LY2409881抑制由HDAC抑制剂罗非替辛治疗的淋巴瘤细胞中NF-κB亚基p65的活性，这是潜在的机制，这两种药物观察到了显着的协同作用。
化学数据
| 分子量 | 485.04 |
| 分子式 | C24H29ClN6OS |
| CAS号 | 946518-61-2 |
| 纯度 | >98.5% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | DLBCL cell line |
| 方法 | After incubation with LY2409881for 4 hours, the samples were placed on the slides using the Cytospin. After fixation in 10% formalin and 100% methanol, the slides were transferred to the blocking buffer (10% nonfat dry milk) and incubated with primary antibody in the humidity chamber overnight. |
| 浓度 | 10 μmol/L |
| 处理时间 | 4 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SCID beige mice |
| 配制 | 5% dextrose in wate |
| 剂量 | 50 mg/kg, 100 mg/kg, 200 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0617 mL | 10.3084 mL | 20.6169 mL |
| 5 mM | 0.4123 mL | 2.0617 mL | 4.1234 mL |
| 10 mM | 0.2062 mL | 1.0308 mL | 2.0617 mL |
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