生物活性
Cadazolid is a new antibiotic in development for the treatment of Clostridium difficile-associated diarrhea. Cadazolid is active against all (including linezolid- and moxifloxacin-resistant) Clostridium difficile strains (MIC90 0.125, range 0.03-0.25 mg/L). The cadazolid geometric mean MIC is 152-fold, 16-fold, 9-fold and 7-fold lower than those of moxifloxacin, linezolid, metronidazole and vancomycin, respectively. Both cadazolid dosing regimens rapidly reduce Clostridium difficile viable counts and cytotoxin with no evidence of recurrence.
化学数据
| 分子量 | 505.55 |
| 分子式 | C29H29F2N3O8 |
| CAS号 | 1025097-10-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | C. difficile |
| 方法 | Experiments to assess the effects of cadazolid and comparator antibiotics on C. difficile toxin formation were done by determination of toxin A and B concentrations in stationary-phase cultures of toxigenic C. difficile |
| 浓度 | 0.3% (vol/vol) DMSO |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Hamster model of CDAD |
| 配制 | 0.5% [wt/wt] methylcellulose containing 0.05% [wt/vol] Tween 80 |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.978 mL | 9.8902 mL | 19.7804 mL |
| 5 mM | 0.3956 mL | 1.978 mL | 3.9561 mL |
| 10 mM | 0.1978 mL | 0.989 mL | 1.978 mL |
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