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JQ-1 carboxylic acid
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CAS NO:202592-23-2
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
(+)-JQ-1 carboxylic acid
产品介绍

生物活性

(+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1(500 nM)与染色质竞争性结合到BRD4,导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少,证明了(+)-JQ1(500 nM)减弱NMC 797和Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500 nM)作用于NMC 797细胞,有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC 11060细胞,抑制细胞活力, IC50为4 nM。(+)-JQ1作用于MM细胞系,强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖,IC50分别为 68 nM和98 nM。(+)-JQ1(500 nM)处理MM.1S细胞,导致S期细胞比例明显下降,随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500 nM)通过β-半乳糖苷酶染色,导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800 nM)处理CD138+病患衍生的MM样本,显著降低细胞活力。


化学数据

分子量400.88
分子式C19H17ClN4O2S
CAS号202592-23-2
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 80 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MC 11060 cells
方法Cells are seeded into white, 384-well microtiter plates at 500 cells per well in a total volume of 50 μL media. The 797, TT and TE10 cells are grown in DMEM containing 1% penicillin/streptomycin and 10% FBS. The Per403 cells are grown in DMEM containing 1 % penicillin/streptomycin and 20% FBS. Patient-derived NMC 11060 cells are grown in RPMI with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. (+)-JQ1 is delivered to microtiter assay plates by robotic pin transfer. Following a 48 hours incubation at 37℃, cells are lysed and wells are assessed for total ATP content using a commercial proliferation assay. Replicate measurements are analyzed with respect to dose and estimates of IC50 are calculated by logistic regression (GraphPad Prism).
浓度~500 nM
处理时间48 hours

动物实验
动物模型Mice bearing NMC 797 xenografts
配制5% DMSO in 5% dextrose
剂量50 mg/kg
给药处理intraperitoneal injection

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4945 mL12.4726 mL24.9451 mL
5 mM0.4989 mL2.4945 mL4.989 mL
10 mM0.2495 mL1.2473 mL2.4945 mL