生物活性
体外研究:Baicalein体外抑制促分裂原诱导的T细胞增殖和细胞因子分泌。 黄芩苷的预处理显着抑制Con A或抗CD3 / CD28 mAb诱导的增殖以及25μM细胞因子分泌。 黄芩苷处理诱导NF-κB的DNA结合,但抑制核隔室中的硫氧还蛋白活性。 黄芩苷以时间和剂量依赖的方式抑制MDA-MB-231细胞的增殖,迁移和侵袭。 黄芩素显着降低MDA-MB-231细胞中SATB1的表达。 Baicalein也下调Wnt1和β-连环蛋白的表达以及Wnt /β-连环蛋白靶向基因的转录水平。
体内研究:黄芩苷抑制移植物抗宿主病的诱导,但不抑制小鼠T细胞的体内平衡增殖。 这一观察清楚地显示了黄芩素在体内的有效抗炎活性。 保护用黄芩苷治疗的大鼠免受心脏与体重比的增加,脑利钠肽的血浆水平,脑室内隔膜厚度,左心室的心肌胶原体积(均分别为P <0.05)。 黄芩苷的抗纤维化作用进一步通过抑制左心室前胶原I和III的表达,伴随着12-脂肪氧合酶的表达降低以及基质金属肽酶9和细胞外信号调节激酶的表达和活性的降低而进一步说明。 黄芩苷可以抑制高血压大鼠的心脏纤维化。
化学数据
分子量 | 270.24 |
分子式 | C15H10O5 |
CAS号 | 491-67-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 54 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | MDA-MB-231 cells |
方法 | MDA-MB-231 cells are routinely digested, collected, and then seeded in 96-well plates at a density of 8×10^3 cells/well. After incubation for 12-24 hours, cells are treated with 0, 20, 40, 60, 80, 100, and 120 μM baicalein according to their experimental grouping and then incubated at 37°C for 24, 48, and 72 hours |
浓度 | 0, 20, 40, 60, 80, 100, and 120 μM |
处理时间 | 12-24 h |
动物实验 |
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动物模型 | Female (age 6–8 weeks) athymic nude mice |
配制 | dissolved in 10% DMSO and 90% sesame oil to form an emulsion |
剂量 | 25 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL |
5 mM | 0.7401 mL | 3.7004 mL | 7.4008 mL |
10 mM | 0.37 mL | 1.8502 mL | 3.7004 mL |