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Atezolizumab
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Atezolizumab图片
CAS NO:1380723-44-3
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
MPDL3280A,Anti-PD-L1;Tecentriq
产品介绍

生物活性

体外研究:Atezolizumab的主要特征是,它是一种FcγR结合缺陷的抗体抑制剂,它不能与吞噬细胞上的Fc受体结合,因而不会引起抗体依赖性的细胞毒性(ADCC)。Atezolizumab的处理会引起细胞因子的改变,包括IL-18, IFNγ, CXCL11的瞬时增加和IL-6的瞬时减少。处于增殖状态的CD8+ T细胞数目在atezolizumab处理后会增多。

体内研究:Atezolizumab通过阻止PD-L1/PD-1免疫检查点,减少肿瘤微环境中的免疫抑制信号,同时增强T细胞介导的对抗肿瘤的免疫反应。最开始对Atezolizumab的药代动力学的研究在cynomolgus monkeys和小鼠中进行,其分布容积约为血浆中体积。给药24小时后,atezolizumab在体内生物分布于脾脏、肾脏、肝脏、心脏和肌肉(按数量级排序)。在携瘤动物中,Atezolizumab也会在肿瘤中积累,最开始是在肿瘤的推挤边界(pushing order),进而向肿瘤核心区域进展,尤其是肿瘤坏死时。Atezolizumab的药代动力曲线是剂量依赖性的(非线性)。给药后24-48小时,当血浆浓度>0.5 μg/mL时,循环的CD4和CD8 T细胞中,PD-L1受体被atezolizumab占据饱和。Atezolizumab与PD-L1的结合亲和力在猴子和人类中类似。

Atezolizumab 能与鼠类PD-L1反应。(适用于人源及非人源化小鼠)


化学数据

分子量
分子式
CAS号1380723-44-3
纯度>98%
溶解性(25°C)
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系DCCIKs lymphocytes
方法The in vitro cytotoxicity of the DCCIKs used as effector cells in the absence or presence of 5 μg/mL MPDL3280A against CaSki cells employed as target cells at a ratio of 10:1, 30:1 and 90:1 was determined using a CCK8 kit. The effector and target cells were added to 96-well plates and incubated for 24 h. The groups comprising a mixture of cell types were the experimental groups, whereas the control groups contained only one cell type of the CaSki cells, DCCIKs or 1640 RPMI cultivating solution. The CCK8 assay was performed in triplicate and optical density (OD) was read at 570 nm.
浓度5 μg/mL
处理时间24 h

动物实验
动物模型Cynomolgus monkeys
配制20 mM his-acetate, 0.02% polysorbate 20, 240 mM sucrose, pH 5.5
剂量0.5, 5 and 20 mg/kg
给药处理i.v.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。