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Cetuximab
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Cetuximab图片
CAS NO:205923-56-4
包装:5mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议

产品名称
C225;Erbitux
产品介绍

生物活性

体外研究:Cetuximab是一种重组嵌合的单克隆抗体,与人类EGFR受体具有高度亲和力。它与EGFR结合、抑制其受体相关的激酶的磷酸化合激活,从而导致细胞生长受到抑制、诱导细胞凋亡并减少VEGF的产生。Cetuximab具有显著的单药抗肿瘤作用,在高表达EGFR蛋白的NPC细胞系中与cisplatin或paclitaxel具有加成作用,但对低表达EGFR的NPC细胞系(如CNE-2和C666-1)的作用甚微。Cetuximab阻止EGFR与配体的相互作用,抑制下游RAS-ERK激活。它能够促进内质网应激反应(ER stress),促使ER蛋白转运至细胞膜。它竞争性地抑制配体结合,抑制酪氨酸激酶激活,导致受体下调。除了竞争性抑制作用,cetuximab与EGFR结合还可能引起受体内在化和被破坏。

体内研究:在小鼠移植瘤模型中,Cetuximab能够增强几种化疗药物的抗肿瘤活性。它通过多种机制,包括抑制细胞周期的进展,将细胞周期阻滞在G1期、减少S期细胞数目来发挥其抗肿瘤作用。Cetuximab将细胞阻滞在G1期还能引起凋亡,通过诱导和激活相关促凋亡分子。单独给药或是与carboplatin协同给药能够引起肿瘤大小减少、转移扩散减少、减少细胞表面表达EGFR、无BRAF和K-ras突变的NCI-N87肿瘤中MVD。而在源自于MKN-45的肿瘤中作用甚微(其肿瘤表型是BRAF和K-ras行盛行,但胞质内EGFR弱表达)。

(适用于人源及非人源化小鼠)


用于细胞实验时,可以使用人 IgG 抗体作为同型对照。


化学数据

分子量145779.44
分子式C6484H10042N1732O2023S36
CAS号205923-56-4
纯度>98%
溶解性(25°C)
储存和运输条件-80°C for long term
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系NPC cell lines, HNE1 and CNE2
方法Cells were cultured at a density of 5 × 10^3 cells per well in flat bottomed 96-well plates. After 24 h of incubation at 37°C in 5% CO2, 200 μL of cetuximab (62.5, 125, 250, 500, 1000, or 2000 μg/mL) and/or cisplatin (0.25, 0.5, 1, 2, 4, or 8 μg/mL) diluted with the medium to various concentrations were added to each well. After being incubated for 48 h, 10 μL of CCK-8 was added to each well. After 2 h, cell viability was quantified via reading the absorbance at 450 nm. The percentage growth inhibition was calculated as (ODcontrol – ODdrug)/ODcontrol × 100. The half maximal inhibitory concentration (IC50) values were calculated.
浓度62.5, 125, 250, 500, 1000, or 2000 μg/Ml
处理时间48 h

动物实验
动物模型Nude mouse model for human gastric cancer (CD-1/nu-nu mice)
配制0.9% saline
剂量1 mg/kg
给药处理i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM0.0069 mL0.0343 mL0.0686 mL
5 mM0.0014 mL0.0069 mL0.0137 mL
10 mM0.0007 mL0.0034 mL0.0069 mL