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Ipilimumab
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ipilimumab图片
CAS NO:477202-00-9
包装:5mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议

产品名称
MDX-010, BMS-734016;Yervoy
产品介绍

生物活性

体外研究:Ipilimumab是人源IgG1k单克隆抗体,与人源CTLA-4的胞外区域结合并具有高亲和力,是该复合体功能的抑制剂。Ipilimumab能引起T细胞的激活和增殖,淋巴细胞的浸润,从而导致肿瘤细胞的死亡。效应T细胞功能的增强、CD4+ Treg细胞和CD8+抑制细胞受到抑制,是ipilimumab发挥其治疗效果的关键。Ipilimumab可增强ATC(活化T细胞)的增殖,BiAb-介导的肿瘤特异性细胞毒性和细胞因子的合成,而减弱Treg活性,IL-10释放减少。Ipilimumab和nivolumab共同给药可增强效应T细胞和记忆T细胞反应,而不会不恰当地激活原始T细胞。

体内研究:Ipilimumab在临床Ⅲ期试验中被发现对转移性黑素瘤可提高生存率,对10%-20%的患者的效果持久。ipilimumab的主要副作用是自身免疫。Ipilimumab可通过抑制调节性T细胞(Treg)的免疫抑制活性,增强抗肿瘤免疫反应。


化学数据

分子量148631.92
分子式C6742H9972N1732O2004S40
CAS号477202-00-9
纯度>98%
溶解性(25°C)
储存和运输条件-80°C for long term
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系PBMCs
方法Add ipilimumab at the initiation of ATC expansion cultures from healthy donors at various concentrations ranging from 0 to 50 μg/mL. ATC(activated T cells) are harvested on day 14, armed with EGFRBi or CD20Bi, and co-cultured at 25:1 E:T(effector:target) ratio for 18 hours with EGFR positive pancreatic cancer cell line (COLO356/FG) or 4 hours with CD20 positive Burkitt's lymphoma cell line (Daudi) for cytotoxicity assay. BiAb-mediated tumor specific cytotoxicity is measured by 51Cr release assay.
浓度0, 0.5, 5.0, and 50 μg/mL
处理时间14 days

动物实验
动物模型Purpose-bred cynomolgus monkeys
配制Saline
剂量3 mg/kg or 10 mg/kg
给药处理i.v.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM0.0067 mL0.0336 mL0.0673 mL
5 mM0.0013 mL0.0067 mL0.0135 mL
10 mM0.0007 mL0.0034 mL0.0067 mL