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CPI-444
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CPI-444图片
CAS NO:1202402-40-1
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
V81444, Triazolo-pyramidine derivative
产品介绍

生物活性

体外研究:CPI-444是一种有效的口服选择性A2AR拮抗剂。 CD8 + T细胞清除消除了CPI-444作为单一试剂以及与抗PD-L1组合的功效,证明了CD8 + T细胞介导初级和次级免疫应答的作用。 CPI-444±抗PD-L1的抗肿瘤功效与MC38肿瘤组织中CD8 +细胞浸润和活化的增加以及脾脏中CD8 + T细胞中PD-1表达的相应升高有关。 此外,免疫检查点的水平通过用CPI-444(包括GITR,OX40和LAG3)治疗肿瘤浸润淋巴细胞和循环T细胞来调节,这提示腺苷介导的免疫抑制的广泛作用。

体内研究:用CPI-444(1,10,100mg / kg)每日处理同系小鼠模型MC38导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制,导致约30%的治疗小鼠中的肿瘤消除。 在MC38模型中联合CPI-444(100mg / kg,qd,14天)与抗PD-L1(200μg,3qw,4次剂量)处理协同抑制肿瘤生长并消除90%的治疗小鼠中的肿瘤。 当治愈的小鼠随后用MC38细胞重新激发时,在100%攻击的小鼠中肿瘤生长被排斥,表明CPI-444诱导全身性抗肿瘤免疫记忆。


化学数据

分子量407.43
分子式C20H21N7O3
CAS号1202402-40-1
纯度>99%
溶解性(25°C)80 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4544 mL12.272 mL24.5441 mL
5 mM0.4909 mL2.4544 mL4.9088 mL
10 mM0.2454 mL1.2272 mL2.4544 mL