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Epacadostat
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Epacadostat图片
CAS NO:1204669-58-8
包装:2mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
INCB024360
产品介绍

生物活性

体外研究:在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中,INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长,增加IFN-γ产生,并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。

体内研究:INCB024360 (100 mg/kg, p.o.),通过IDO1抑制,在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长,但是在免疫缺陷小鼠中无效。在负荷CT26结肠癌的小鼠中,INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。


化学数据

分子量438.23
分子式C11H13BrFN7O4S
CAS号1204669-58-8
纯度98.94%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系CEA-specific T-cell
方法The IDO1 selective inhibitor epacadostat, obtained through a Cooperative Research and Development Agreement with Incyte Corporation (Wilmington, DE), was dissolved in DMSO and used at different concentrations as described. The concentration used in most experiments, 1.0 μM, was chosen to mimic the serum concentration observed in patients receiving 300 mg BID, where there was >90% inhibition of IDO1.
浓度0, 0.25 or 1.0 μM
处理时间48 h

动物实验
动物模型Female C57BL/6 or Balb/c nu/nu mice bearing PAN02 pancreatic tumors
配制3% N,N–Dimethylacetamide, 10% (2-Hydroxypropyl) β-Cyclodextrin Dosages: ~100 mg/kg, twice a day
剂量~100 mg/kg, twice a day
给药处理p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2819 mL11.4095 mL22.8191 mL
5 mM0.4564 mL2.2819 mL4.5638 mL
10 mM0.2282 mL1.141 mL2.2819 mL