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SP2509
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SP2509图片
CAS NO:1423715-09-6
包装:2mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品名称
HCI-2509
产品介绍

生物活性

体外研究:在AML细胞中,SP2509抑制LSD1与CoREST联合,增加启动子特异性H3K4Me3,并诱导p53,p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长,并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外,SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖,并且与panobinostat结合使用时,发挥协同致死性。

体内研究:在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内,SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率,与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性。


化学数据

分子量437.90
分子式C19H20ClN3O5S
CAS号1423715-09-6
纯度100.0%
溶解性(25°C)38 mg/mL in DMSO
储存和运输条件2-8°C, protect from light
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系OCI-AML3, MV4-11 and MOLM13 cells
方法Cultured AML cells are treated with SP2509 and/or PS for 96 h. At the end of treatment, cells are washed free of the drugs and 500 cells per condition are plated in methylcellulose and incubated at 37 °C. Colony formation is measured 7–10 days after plating.
浓度~10 μM
处理时间96 h

动物实验
动物模型NOD/SCID mice bearing OCI-AML3 xenografts
配制20% Cremaphor, 20% DMSO, 60% sterile water
剂量25 mg/kg twice per week
给药处理i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2836 mL11.4181 mL22.8363 mL
5 mM0.4567 mL2.2836 mL4.5673 mL
10 mM0.2284 mL1.1418 mL2.2836 mL