生物活性
体外研究:RVT-501以IC50为2.8nM有效并选择性地抑制人PDE4活性,抑制人淋巴细胞和单核细胞产生各种细胞因子,IC 50值范围为0.49?3.1nM。
体内研究:RVT-501目前正处于轻度至中度特应性皮炎患者的2期发展。 在小鼠模型中,RVT-501的局部应用产生立即的止痒作用以及减少细胞因子/粘附分子表达的抗炎作用。 基于这些观察到的效果,局部RVT-501改善了两种类型的AD模型,半抗原和螨诱发模型中特应性皮炎样皮肤病变的出现,表现出与他克莫司相当的抑制作用。
化学数据
分子量 | 472.49 |
分子式 | C26H24N4O5 |
CAS号 | 947620-48-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 100 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | NC/Nga mice |
配制 | 4% SDS solution |
剂量 | 10 μl/g |
给药处理 | s.c. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1164 mL | 10.5822 mL | 21.1645 mL |
5 mM | 0.4233 mL | 2.1164 mL | 4.2329 mL |
10 mM | 0.2116 mL | 1.0582 mL | 2.1164 mL |