生物活性
伴侣介导的自噬(CMA)通过溶酶体中细胞溶质蛋白的选择性降解来促进细胞质量控制和细胞对应激的反应。 CMA活动减少发生在老龄化和年龄相关疾病。 通过视黄酸受体α(RARα)的信号传导抑制CMA。 AR7是一种RARα拮抗剂,可显着激活小鼠成纤维细胞中的CMA活性。 当AR7和GR1组合时,发现CMA活化能力明显增加,有助于其协同作用。 转录抑制剂放线菌素D的治疗部分降低了AR7对CMA的刺激作用,符合转录因子对CMA上调的作用。
化学数据
分子量 | 257.71 |
分子式 | C15H12ClNO |
CAS号 | 80306-38-3 |
纯度 | >99.5% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 16 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.8803 mL | 19.4017 mL | 38.8033 mL |
5 mM | 0.7761 mL | 3.8803 mL | 7.7607 mL |
10 mM | 0.388 mL | 1.9402 mL | 3.8803 mL |