生物活性
体外研究:WZB117抑制人类红细胞中的葡萄糖运输。WZB117的处理会降低癌细胞中Glut1蛋白、细胞内ATP以及糖解酶水平。接着,AMPK上调,细胞周期蛋白E2和磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白下调,导致细胞周期阻滞、细胞衰老和细胞坏死。
体内研究:在携带人类A549肺癌细胞的小鼠中,每天腹腔注射以10 mg/kg WZB117,肿瘤体积减少了70%。
化学数据
分子量 | 368.31 |
分子式 | C20H13FO6 |
CAS号 | 1223397-11-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 63 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
---|
细胞系 | Human non–small cell lung cancer (NSCLC) cell |
方法 | Cells were treated with compound WZB117 for 24 or 48 hours. WZB117 (10 μmol/L) was used in the experiments unless otherwise noted. |
浓度 | 10 μmol/L |
处理时间 | 24 or 48 h |
动物实验 |
---|
动物模型 | BALB/cAJcl-nu/nu mice |
配制 | DMSO |
剂量 | 3.6 mL/kg/day |
给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.7151 mL | 13.5755 mL | 27.151 mL |
5 mM | 0.543 mL | 2.7151 mL | 5.4302 mL |
10 mM | 0.2715 mL | 1.3576 mL | 2.7151 mL |