生物活性
PX-102,也称为PX20606,是FXR激动剂。 PX-102诱导小鼠和猴子中高密度脂蛋白介导的肝内胆固醇流出,并预防胆固醇酯转运蛋白转基因低密度脂蛋白受体( - / - )小鼠的动脉粥样硬化。 PX-102显示了影响所有脂蛋白物种的有效血浆胆固醇降低活性。
化学数据
分子量 | 554.85 |
分子式 | C29H22Cl3NO4 |
CAS号 | 1268244-85-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | LDLR(–/–) mice |
配制 | 21% milk fat and 0.15% cholesterol |
剂量 | 5 or 25 mg/kg |
给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.8023 mL | 9.0114 mL | 18.0229 mL |
5 mM | 0.3605 mL | 1.8023 mL | 3.6046 mL |
10 mM | 0.1802 mL | 0.9011 mL | 1.8023 mL |