生物活性
体外研究：Palbociclib（PD 0332991）在MDA-MB-435乳腺癌细胞中降低Ser780处视网膜母细胞瘤（Rb）磷酸化的IC50为66nM。 Palbociclib同样有效地降低了该肿瘤中Ser795的Rb磷酸化，IC50为63 nM，在Colo-205结肠癌中获得了对Ser780和Ser795磷酸化的相似效应。帕金森氏病（PD）有效地抑制了MP-MRT-AN（AN），KP-MRT-RY（RY），G401和KP-MRT-NS 8测定。 IC50分别为0.01μM，0.01μM，0.06μM和0.6μM。相反，KP-MRT-YM（YM）细胞系对Palbociclib具有抗性（IC50>10μM）。流式细胞术结果显示，浓度在0-1.0μM之间的Palbociclib以浓度依赖性方式诱导AN，RY，G401和NS细胞系中的G1期阻滞，但对YM细胞没有影响。 BrdU掺入结果与WST-8和流式细胞术结果一致：PD减少AN，RY，G401和NS细胞系中的BrdU掺入（表示G1停滞），但在YM细胞系中减少。 Palbociclib，即使浓度为0.05μM，也能显着降低AN，RY和G401细胞系中的BrdU掺入（p <0.05）。
体内研究：Palbociclib（PD 0332991）对多种人类肿瘤异种移植物模型表现出显着的抗肿瘤功效。 在携带Colo-205结肠癌异种移植物（p16缺失）的小鼠中，每日口服。 用Palbociclib（150或75mg/kg）给药14天产生快速的肿瘤消退和约50天的相应的肿瘤生长延迟，在测试的最高剂量下具有> 1log的肿瘤细胞杀死。 在37.5mg/kg时，肿瘤在治疗期间缓慢退化。 即使在低至12.5mg/kg的剂量下，也获得了13天的生长延迟，表明肿瘤生长速率的90％抑制。 同样，在MDA-MB-435乳腺癌（p16缺失）中可见到强效的抗肿瘤活性，其中完全肿瘤停滞在150mg/kg是明显的，并且在最高剂量下一些细胞杀伤是明显的。
化学数据
| 分子量 | 447.53 |
| 分子式 | C24H29N7O2 |
| CAS号 | 571190-30-2 |
| 纯度 | 99.67% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL (Ultrasonic and warming and adjust pH to 5 with HCl and heat to 60°C) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MRT cell lines |
| 方法 | Palbociclib (PD) is prepared in DMSO and stored (–80°C), and then diluted with appropriate media before use. MRT cell lines, G401, MP-MRT-AN (AN), KP-MRT-RY (RY), KP-MRT-NS (NS), and KP-MRT-YM (YM) cell lines are seeded in normal growth medium into 96-well cell plates. After 24 h, the culture medium is replaced with culture medium containing Palbociclib (0.05 or 1 μM) or DMSO. |
| 浓度 | 0.05 or 1 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | sodium lactate buffer |
| 剂量 | 150 or 75 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2345 mL | 11.1724 mL | 22.3449 mL |
| 5 mM | 0.4469 mL | 2.2345 mL | 4.469 mL |
| 10 mM | 0.2234 mL | 1.1172 mL | 2.2345 mL |
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