生物活性
贝达喹啉抑制TDR结核分枝杆菌菌株的生长，其MIC值为0.125-0.5mg / L。 在缓慢生长的分枝杆菌（SGM）中，bedaquiline表现出对鸟分枝杆菌的最高活性，MIC50和MIC90值分别为0.03和16mg / L。 在快速增长的分枝杆菌（RGM）中，脓肿分枝杆菌（Mycobacterium abscessus subsp。 脓肿（M. abscessus）和脓肿分枝杆菌（Mycobacterium abscessus subsp。 Massiliense（M.massiliense）似乎比偶发分枝杆菌更容易受到bedaquiline的影响，MIC50和MIC90值分别为0.13和> 16 mg / L。 贝达喹啉还表现出针对NTM物种的中等体外活性。 贝达喹啉具有优异的抗结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis）的体外活性，包括多药耐药结核分枝杆菌。
化学数据
| 分子量 | 671.58 |
| 分子式 | C36H35BrN2O6 |
| CAS号 | 845533-86-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | M. tuberculosis |
| 方法 | M. tuberculosis was cultured in 7H9 broth and grown to an
A600 nm of 0.8. Cultures were treated with 0.1, 1 or 10 mg ml 1 BDQ for 24 h.
NADH and NAD th concentrations were determined and the NADH/NAD th ratio
was calculated as described. |
| 浓度 | 0.1, 1 and 10 mg/ml |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | BALB/c mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 25 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.489 mL | 7.4451 mL | 14.8903 mL |
| 5 mM | 0.2978 mL | 1.489 mL | 2.9781 mL |
| 10 mM | 0.1489 mL | 0.7445 mL | 1.489 mL |
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