生物活性
抗菌剂Solithromycin结合核糖体的大50S亚基,抑制蛋白质的生物合成。 Solithromycin抑制细胞存活率,蛋白质合成和生长速率的平均50%抑制浓度(IC 50)分别为7.5,40和125ng / ml,分别为肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌和流感嗜血菌。
化学数据
分子量 | 845.01 |
分子式 | C43H65FN5O10 |
CAS号 | 760981-83-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 32 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | S. aureus cells |
方法 | For S. pneumoniae, 12 9-ml cultures of cells comprised of one control set and one set with solithromycin at 7.5 ng/ml were grown to a Klett reading of 15. |
浓度 | 7.5 ng/ml |
处理时间 | 15-min |
动物实验 |
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动物模型 | donor mic |
配制 | DMSO |
剂量 | 100 mg/kg |
给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.1834 mL | 5.9171 mL | 11.8342 mL |
5 mM | 0.2367 mL | 1.1834 mL | 2.3668 mL |
10 mM | 0.1183 mL | 0.5917 mL | 1.1834 mL |