生物活性
体外研究：LCZ696是由缬沙坦（一种ARB）和一种中性溶酶抑制剂（1：1比例）AHU377的分子部分组成的单分子。 AHU377通过酶促切割乙酯转化为活性中性溶酶抑制代谢物LBQ657。 失活的NEPi前体AHU377不抑制胶原在成纤维细胞中的积累，也不抑制心肌细胞肥大。 在心脏成纤维细胞中，活性NEPi LBQ657没有可察觉的效应。 相反，LBQ657温和地抑制心肌细胞肥大。
体内研究：在人体中，AHU377（最大时间0.5-1.1小时）被迅速吸收。 AHU377迅速转化为LBQ657，其tmax达到1.9-3.5小时。 生物活性LBQ657的平均t1 / 2值是9.9-11.1小时。 在载体治疗的狗中，ANF将尿钠排泄量从17.3±3.6增加到199.5±18.4 pequivkglmin。 这种效果在接受AHU377的动物中显着增强。 在接受静脉内施用AHU377的动物中，尿量也增加。
化学数据
| 分子量 | 430.52 |
| 分子式 | C24H28Ca0.5NO5 |
| CAS号 | 1369773-39-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 54 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3228 mL | 11.6139 mL | 23.2277 mL |
| 5 mM | 0.4646 mL | 2.3228 mL | 4.6455 mL |
| 10 mM | 0.2323 mL | 1.1614 mL | 2.3228 mL |
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