生物活性
体外研究:Avibactam(NXL104)钠是一种分子,具有很小的抗菌活性,可以抑制A类和C类β-内酰胺酶。 除了金属类型和不动杆菌OXA碳青霉烯酶,Avibactam灭活最重要的β-内酰胺酶。
体内研究:Avibactam钠显示出缓慢的活性恢复,解离率为0.045±0.022 min-1,转换为停留时间半衰期(tt 1/2)为16±8 min。 Avibactam的测定解离速率表明,通过水解或可逆性发生缓慢的脱酰作用,与之前报道的TEM-1的Avibactam抑制> 1或> 7d的非常长的t1 / 2值相反[1]。 Avibactam是一种新型的有希望的β-内酰胺酶抑制剂,可以克服β-内酰胺酶引起的耐药性。小鼠肌内注射约106CFU的铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)肌肉注射到大腿内或鼻内引起肺炎,并且以各种组合浓度(从1到128mg / kg体重)给予8种不同的(单次)皮下剂量的头孢他啶和Avibactam在2倍增加。头孢他啶在末期血浆中的平均估计半衰期为0.28h(SD,0.02h),Avibactam为0.24h(SD,0.04h)。分配量分别为0.80升/公斤(SD,0.14升/公斤)和1.18升/公斤(SD,0.34升/公斤)。
化学数据
分子量 | 287.23 |
分子式 | C7H10N3NaO6S |
CAS号 | 1192491-61-4 |
纯度 | 100.0% |
溶解性(25°C) | 30 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.4815 mL | 17.4077 mL | 34.8153 mL |
5 mM | 0.6963 mL | 3.4815 mL | 6.9631 mL |
10 mM | 0.3482 mL | 1.7408 mL | 3.4815 mL |