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Avibactam sodium
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Avibactam sodium图片
CAS NO:1192491-61-4
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
NXL-104
产品介绍

生物活性

体外研究:Avibactam(NXL104)钠是一种分子,具有很小的抗菌活性,可以抑制A类和C类β-内酰胺酶。 除了金属类型和不动杆菌OXA碳青霉烯酶,Avibactam灭活最重要的β-内酰胺酶。

体内研究:Avibactam钠显示出缓慢的活性恢复,解离率为0.045±0.022 min-1,转换为停留时间半衰期(tt 1/2)为16±8 min。 Avibactam的测定解离速率表明,通过水解或可逆性发生缓慢的脱酰作用,与之前报道的TEM-1的Avibactam抑制> 1或> 7d的非常长的t1 / 2值相反[1]。 Avibactam是一种新型的有希望的β-内酰胺酶抑制剂,可以克服β-内酰胺酶引起的耐药性。小鼠肌内注射约106CFU的铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)肌肉注射到大腿内或鼻内引起肺炎,并且以各种组合浓度(从1到128mg / kg体重)给予8种不同的(单次)皮下剂量的头孢他啶和Avibactam在2倍增加。头孢他啶在末期血浆中的平均估计半衰期为0.28h(SD,0.02h),Avibactam为0.24h(SD,0.04h)。分配量分别为0.80升/公斤(SD,0.14升/公斤)和1.18升/公斤(SD,0.34升/公斤)。


化学数据

分子量287.23
分子式C7H10N3NaO6S
CAS号1192491-61-4
纯度100.0%
溶解性(25°C)30 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.4815 mL17.4077 mL34.8153 mL
5 mM0.6963 mL3.4815 mL6.9631 mL
10 mM0.3482 mL1.7408 mL3.4815 mL