生物活性
体外研究：TMP195阻断CCL2蛋白在单核细胞来源的巨噬细胞分化培养物的上清液中的积累。 与媒介物组相比，TMP195显着增加单核细胞分泌的CCL1蛋白质的量。 在来自PHA刺激的PBMC实验的转录谱数据中，CCL2和CCL1分别被TMP195下调或上调。 TMP195占据IIa类HDAC的乙酰赖氨酸结合位点。 尽管不干扰其他乙酰赖氨酸读码蛋白BRD4（IC50>50μM）的活性，但TMP195与HDAC7在相同肽主链上的各种侧链修饰竞争。
体内研究：TMP195治疗通过调节巨噬细胞表型改变肿瘤微环境并降低肿瘤负荷和肺转移。 TMP195诱导肿瘤内高度吞噬和刺激性巨噬细胞的募集和分化。 在该模型中联合TMP195与化疗方案或T细胞检查点阻断显着增强了肿瘤减少的耐受性。
化学数据
| 分子量 | 456.42 |
| 分子式 | C23H19F3N4O3 |
| CAS号 | 1314891-22-9 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | 82 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mouse |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.191 mL | 10.9548 mL | 21.9096 mL |
| 5 mM | 0.4382 mL | 2.191 mL | 4.3819 mL |
| 10 mM | 0.2191 mL | 1.0955 mL | 2.191 mL |
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