生物活性
体外研究：YM-58483能降低P-ERK和P-CREB的表达，而不影响CD11b和GFAP的表达。 YM-58483也抑制脊髓IL-1β，TNF-α和PGE2的释放。 YM-58483和环孢菌素A在单向混合淋巴细胞反应（mLR）中抑制T细胞增殖，IC50分别为330和12.7nM。 YM-58483抑制由IgE引发的RBL-2H3细胞（大鼠嗜碱性白血病细胞系）中的DNP抗原诱导的组胺释放和白三烯（LT）产生，IC50值分别为460和310nM。 YM-58483还抑制人外周血细胞中植物凝集素-P（PHA）刺激的IL-5和IL-13的产生，IC50值分别为125和148nM，比泼尼松龙强约5倍。 YM-58483在饱和脂蛋白刺激的鼠Th2 T细胞克隆（D10.G4.1）中抑制IL-4和IL-5的产生，在植物凝集素刺激的人全血细胞中IL-5产生的IC50值与报道的相当因为其CRAC通道抑制（约100nM）。
体内研究：在300μM（1.5nmol）和1000μM（10nmol）浓度下的鞘内YM-58483对SNL大鼠产生显着的中枢镇痛作用。在小鼠移植物抗宿主病（GVHD）模型中，YM-58483（1-30mg / kg，po）和环孢菌素A（1-30mg / kg，po）抑制供体抗宿主细胞毒性T淋巴细胞）活性和IFN-γ产生，并且还减少脾脏中供体T细胞（特别是供体CD8 + T细胞）的数量。 YM-58483（1-10mg / kg，口服）和环孢菌素A（2,10mg / kg，口服）抑制绵羊红细胞（SRBC）诱导的迟发型超敏反应（DTH）。在OVA致敏的豚鼠中M-58483（30mg / kg，口服）显着抑制卵白蛋白（OVA）诱导的支气管收缩，而泼尼松龙则不能。 YM-58483（3-30mg / kg，口服）和泼尼松龙（100mg / kg，口服）均显着和完全抑制由OVA暴露引起的气道高反应性（AHR）。 YM-58483抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞浸润到气道中，并降低主动致敏的棕色挪威大鼠中诱导的炎性气道中的IL-4和半胱氨酰 - 白三烯含量。口服给药的YM-58483可以防止抗原诱导的晚期哮喘性支气管收缩和嗜酸性粒细胞浸润在活性致敏的豚鼠中。
化学数据
| 分子量 | 421.32 |
| 分子式 | C15H9F6N5OS |
| CAS号 | 223499-30-7 |
| 纯度 | 100.0% |
| 溶解性（25°C） | 32 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | RPE cell line ARPE19 |
| 方法 | Cells were pre-treated with MRS1845 (10 μM), YM-58483 (10 μM), xestospongin C (1 μM) or caffeine (10 mM) for 30 min, and then incubated with 300 lg/ml MGO for 3 h. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 30 min |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Balb/c mice |
| 配制 | 0.5% methylcellulose solution |
| 剂量 | 10 mL/k |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3735 mL | 11.8675 mL | 23.7349 mL |
| 5 mM | 0.4747 mL | 2.3735 mL | 4.747 mL |
| 10 mM | 0.2373 mL | 1.1867 mL | 2.3735 mL |
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