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SM-164
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SM-164图片
CAS NO:957135-43-2
包装:2mg, 5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:SM-164诱导的cIAP-1完全降解,对HCC细胞活力的抑制作用较弱。 尽管如此,SM-164在HCC细胞中显着增强了Apo2配体或TNF相关凋亡诱导配体(APO2L / TRAIL)和阿霉素介导的抗癌活性。 机制研究表明SM-164联合化疗药物导致胱天蛋白酶-9,-3的激活增强和多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)的裂解,并且还导致AKT活化降低。 尽管SM-164在诱导cIAP-1/2降解方面比SM-122更有效,但SM-164作为肿瘤细胞凋亡诱导剂的效力是SM-122的1000倍,这归因于其更高 结合和拮抗XIAP的效力。 在敏感细胞中SM-164放射增敏与NF-κB激活和TNFα分泌相关,随后激活半胱天冬酶-8和-9,导致增强的细胞凋亡。 体内研究:SM-164在MDA-MB-231异种移植肿瘤组织中诱导快速的cIAP-1降解和强烈的细胞凋亡并实现肿瘤消退,但在正常小鼠组织中没有毒性。 SM-164也放射增敏人类肿瘤异种移植物,同时造成最小的毒性。


化学数据

分子量1121.42
分子式C62H84N14O6
CAS号957135-43-2
纯度>98%
溶解性(25°C)10 mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Breast cancer lines, including SK-BR-3, MDA-MB-468, MDA-MB-453, MCF-7, ZR-75-1, T-47D
方法Cell were seeded in 96-well plates in triplicate and treated the next day with SM-164 in various doses ranging from 0.03 to 10 μM for 24 h. The viability of the cells was then measured using one-step ATPlite cell proliferation assay.
浓度0.03 to 10 μM
处理时间24 h

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM0.8917 mL4.4586 mL8.9173 mL
5 mM0.1783 mL0.8917 mL1.7835 mL
10 mM0.0892 mL0.4459 mL0.8917 mL