生物活性
体外研究：对capase-1处理以AS101，AS101以剂量依赖方式抑制其酶活性。AS101在外周血单核细胞和人HaCat角质细胞中，显著减少其IL-18和IL-1的活性形式。AS101的抑制作用不涉及NO或干扰素（NO和干扰素是IL-18生成的调节因子），其作用不影响mRNAs水平，可能是通过转录后调控机制发挥作用。AS101在三种不同的细胞系HEK293, HL-60 and Rin-5f中，诱导SIRT1表达。将HEK293和HL-60细胞与0.1-2.5μg/ml AS101共孵育，将引起细胞内PPARγ蛋白表达的减少、伴随着SIRT1表达的升高。
体内研究：AS101在LPS诱导的败血症小鼠模型中，下调血清中IL-18和IL-1的水平，从而提高其存活率。它对辐射和化疗引起的致死的、亚致死作用起到保护作用。在盲肠结扎穿孔诱导的败血症小鼠中，AS101也具有有益作用。AS101处理的大鼠中，肝脏和肾脏的SIRT1蛋白水平显著升高。在体内，AS101能阻止胰岛素耐受性的发展。AS101通过改变胰岛素水平影响SIRT1相关的代谢通路。AS101可阻止2型糖尿病中的高血糖症、高脂饮食+Streptozotocin的大鼠疾病模型的一些症状。
化学数据
| 分子量 | 312.05 |
| 分子式 | C2H4Cl3O2Te.H4N |
| CAS号 | 106566-58-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 62 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Human peripheral blood mononuclear cells (PBMC) |
| 方法 | In vitro, PBMCs were first treated with various concentrations of AS101, and after 1 h SAC (10-3 v/v) was added. After 24 h, supernatants were collected and evaluated for cytokine content. |
| 浓度 | 0.01, 0.05, 0.5, 1, 1.5, 2 μg/mL |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | c57BL/6J and BALB/c mice |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 10 μg/mouse |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.2046 mL | 16.0231 mL | 32.0461 mL |
| 5 mM | 0.6409 mL | 3.2046 mL | 6.4092 mL |
| 10 mM | 0.3205 mL | 1.6023 mL | 3.2046 mL |
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